Antragsteller: Ansgar Stüken mit Prof. Dr. Bernhard Wünsch (WWU Münster)

Laufzeit: September 2009 – 31. August 2010 (Förderungsdauer durch ASWL), gesamte Projektlaufzeit: 3 Jahre

Fördersumme: 29.400,00 €

Projektdesign: In dem Grundlagenprojekt werden neuartige NMDA-Rezeptor-Antagonisten entwickelt, die bei entsprechender Aktivität zügig in Klinische Studien eingebracht werden sollen, um den Arzneischatz durch Wirkstoffe mit neuartigen Wirkmechanismen zu bereichern.

Ziele:

• Gewinnung neuartiger 3-Benzazepine, die selektiv NMDA-Rezeptoren mit der NR2B-Untereinheit blockieren.
• Gewinnung neuartiger Herausarbeitung von Beziehungen zwischen der Struktur und der NR2B-Affinität
• Untersuchung der stereoselektiven Rezeptorbindung
• Prüfung der Rezeptorselektivität (an ausgewählten Rezeptoren)
• Untersuchung der metabolischen Stabilität der aktivsten Verbindungen
• Prüfung der aktivsten Verbindungen im Tiermodell (Parkinson) in Kooperation mit einem pharmazeutischen Unternehmen

Praxistauglichkeit: Es handelt sich um ein Projekt der Grundlagenforschung.

Ergebnis: Durch die Förderung der Apothekerstiftung wurden im letzten Jahr insgesamt sieben Studierende aus Münster in die wissenschaftliche Arbeit eingeführt. Auf diese Art wurde einerseits den Studierenden die Forschung auf dem gesellschaftlich bedeutenden Thema „neurodegenerative Erkrankungen“ nahegebracht, andererseits wurden die Studierenden für die wissenschaftliche Tätigkeit begeistert.

Gleichzeitig wurde ein wichtiger Grundbaustein zur erfolgreichen Synthese der 3-Benzazepine gelegt. Im weiteren Verlauf dieser Forschungsarbeit konnten auf chemischem Weg zahlreiche Zielmoleküle erfolgreich synthetisiert werden, die ein hohes Potential zur Entwicklung neuer Arzneistoffe gegen neurodegenerativer Erkrankungen besitzen.